Софосбувир является лекарственным средством, которое назначается в сочетании с другими прочими лекарственными средствами (напримеп, обычно это бывают: ледипасвир, даклатасвир, пегинтерферон α , рибавирин ) для лечения хронического гепатита С. В клинических испытаниях до 90 процентов больных были вылечены.
Софосбувир включен в список основных лекарственных средств в списке Всемирной организации здравоохранения . Препарат был разработан Майклом Дж. Софией в Фармассете (ныне Gilead Sciences ), клинически протестирован с 2010 года и одобрен в США в 2013/14 году.
Механизм действия
Софосбувир ингибирует РНК- зависимый фермент полимеразу NS5B . Этот фермент играет важную роль в репродукции из вируса гепатита С(HCV). Софосбувир является нуклеотид – пролекарством и после внутриклеточного метаболизма в активную форму уридина преобразуется аналог трифосфат. Его включение в РНКHCV приводит к обрыву цепи. Активный метаболит не ингибирует ни ДНК человека, ни РНКполимеразы, ни митохондриальную РНКполимеразу.
Софосбувир является первым пангенотипическим (т.е. независимо от генотипа у всех генотипов) эффективным ингибитором РНК-полимеразы HCVNS5B. FDA США присвоило лекарству статус прорывной терапии .
Тем не менее, комбинированная терапия и продолжительность сопутствующего лечения варьируются в зависимости от генотипа ВГС.
Взаимодействия
Софосбувир в основном изучался в комбинации с рибавирином с и без пегинтерферонаα. Никаких побочных эффектов, характерных для софосбувира, обнаружено не было. Наиболее распространенными побочными эффектами при комбинированной терапии были усталость, головная боль, тошнота и бессонница. В очень немногих случаях увеличение креатинкиназы и панкреатических ферментов без симптомов наблюдалось в лаборатории . Однако Софосбусвир обладает очень широким спектром взаимодействий, являясь субстратом Р-гликопротеина . Так может быть с сопутствующей администрацией зверобояРазличные антибиотики, аналептики и противосудорожные препараты вызывают снижение концентрации софосбувира в крови. Препарат выводится почками и может демонстрировать заметно повышенные уровни в крови у пациентов с нарушениями функции почек. Как часть нормального гемодиализа, около 18% препарата было удалено из плазмы, поэтому это также может происходить у пациентов, нуждающихся в диализе.
